Sustiva (efavirenz) er et antiretroviralt lægemiddel, der anvendes til behandling af HIV hos både voksne og børn.
Sustiva er klassificeret som en omvendt transkriptasehæmmer (NNRTI), der ikke er nucleosid, og er også en komponent i kombinationen med fast dosis Atripla (tenofovir + emtricitabin + efavirenz), der almindeligvis anvendes som førstebehandling i USA.
Sustiva blev godkendt til Anvendes af US Food and Drug Administration (FDA) den 21. september 1998.
I Europa og mange andre dele af verden markedsføres stoffet under et andet handelsnavn, Stocrin.
Lægemiddelformulering
Sustiva fås i en 600 mg tablet. Den gule, aflange tablet er filmcoated og trykt hvidnummer "SUSTIVA" på begge sider.
Sustiva er også tilgængelig i 200 mg og 50 mg kapselform. De 200 mg kapsler er guldfarve trykt med "SUSTIVA" på kapslen og 200 mg på hætten. De 50 mg kapsler har en guldkasket trykt med "SUSTIVA" og en hvid krop trykt med "t0 mg."
Sustiva må aldrig anvendes som monoterapi, men snarere i kombination med andre egnede antiretrovirale lægemidler.
Doseringer
For voksne skal du tage en 600 mg tablet én gang dagligt, ideelt før sengetid og på tom mave. Addtionally:
- Hvis coadministered med rifampin (som ofte anvendes til behandling af tuberkulose-coinfektion), skal dosen øges til 800 mg en gang dagligt for patienter, der vejer over 50 kg.
- Hvis coadministered med voriconazol (et svampe, der anvendes regelmæssigt til behandling af hiv-associerede opportunistiske infektioner), øges voriconazol vedligeholdelsesdosis til 400 mg to gange dagligt og nedsætter Sustiva til 300 mg en gang dagligt.
For børn på mindst tre år og over 35 kg, foreskrive som følger:
- 7,5 kg til mindre end 5 kg: 100 mg
- 11 kg (5 kg) til mindre end 16,5 kg (7,5 kg): 150 mg
- 16 kg (15 kg) til mindre end 15 kg (15 kg): 200 mg 15 kg til mindre end 20 kg: 250 mg 20 kg til mindre end 55 kg (25 kg): 300 mg 25 kg til mindre end 32,5 kg: 350 mg ≥ 71,5 kg (40 kg): 400 mg og 40 kg over 600 mg Sustiva kapsler kan sluges hele eller som sprinkler. Sustiva i tabletform skal på den anden side aldrig knuses, da dette kan forårsage utilstrækkelig dosering (eller potentiel overdosering) hos børn.
- Almindelige bivirkninger
- De mest almindelige bivirkninger forbundet med brug af Sustiva (i 10% af tilfældene eller mindre) er:
- Udslæt
- Kvalme
- Svimmelhed
Hovedpine
Træthed
Søvnløshed
- Opkast
- Forringet koncentration
- Upset mave
- Abnormale, levende drømme
- Diarré
- Depression
- Nervøsitet / angst
- De fleste af symptomerne er generelt kortvarige og løser ofte sig selv inden for flere uger til en måned. Nogle virkninger på centralnervesystemet (svimmelhed, nedsat koncentration) kan mildnes ved at tage Sustiva lige før sengetid.
- Sustiva-associerede hududslæt
- I kontrollerede kliniske undersøgelser oplevede 26% af patienterne, der nylig var udsat for Sustiva, en vis grad af udslæt, selv om de fleste var milde til moderate i sværhedsgrad og normalt optrådte inden for de første to uger af indvielsen.
- Hvis du udvikler et udslæt kort efter, at du har startet Sustiva, skal du kontakte din læge eller sundhedsudbyder. I sjældne tilfældigheder (mindre end 1% af tilfældene) kan udslæt være alvorlig, og det viser sig at være feber og blærer, hvilket tyder på en potentielt dødelig helkropsbetændelse, der kaldes Stevens-Johnsons syndrom, hvilket kræver ikke kun ophør af behandling, men umiddelbar medicinsk behandling opmærksomhed.
- I alle andre tilfælde vil udslætet oftest løse sig selv uden at skulle standse behandlingen.
- Kontraindikationer
Sustiva skal aldrig anvendes sammen med andre ikke-nukleosid revers transkriptasehæmmere: Edurant (rilpivirin), Intelence (etravirin), Rescriptor (delavirdin) eller Viramune (nevirapin).
Patient med en tidligere overfølsomhedsreaktion over for Sustiva-inklusiv Stevens-Johnsons syndrom (
se ovenfor
) eller giftige hududbrud – bør ikke genkalderes med dette lægemiddel eller ordineret Atripla, en lægemiddelformulering med fast dosis, der omfatter Sustiva.
Sustiva anbefales heller ikke, når det kombineres med hepatitis C (HCV) lægemidlerne Victrelis (boceprevir) og Olysio (simeprevir) på grund af tab af terapeutisk effekt for disse to HCV-antivirale midler.
Behandlingshensyn
Sustiva har været forbundet med føtale abnormiteter i en række dyreforsøg. Selv om der stadig er tvivl om, hvorvidt Sustiva udgør en reel risiko for mennesker, anbefales det at undgå Sustiva under graviditeten, især i første trimester. Mødre rådes også til ikke at amme, mens de tager Sustiva.
