Mens hver har en lidt anden virkningsmekanisme, arbejder de ved at blokere en type enzym, der er kendt som cyclooxygenase eller COX. Der er to forskellige typer af dette enzym, COX-1 og COX-2, som begge er ansvarlige for at udløse inflammation og smerte som følge af skade.
Af de tre typer af ikke-opioider smertelindrende:
Acetaminophen (også kendt som paracetamol) er blandt de mest almindeligt foreskrevne smertestillende analgetika i verden i dag. Mens folk oftest genkender det ved varemærkerne Tylenol, er den aktive ingrediens indeholdt i hundredvis af over-the-counter kold-, sinus- og influenzaløsemidler. Acetaminophen tilbyder både analgetiske og antipyretiske (feber lindrende) virkninger, men behandler ikke betændelse. Selvom dets virkningsmekanisme er ringe forstået, synes det at selektivt hæmme COX-aktivitet kun i hjernen og i centralnervesystemet. Dens vigtigste bivirkning er leveren toksicitet forårsaget primært af overanvendelse. Ifølge U.S. Food and Drug Administration (FDA) er acetaminophen i dag den førende årsag til akut leversvigt i USA, især blandt kroniske alkoholikere eller personer, der rekreativt bruger opioidlægemidler indeholdende acetaminophen. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID’er) er en klasse af lægemidler, der omfatter sådanne mærker som Advil (ibuprofen), Aleve (naproxen) og Bayer (aspirin). Som med acetaminophen er NSAID’er tilgængelige i mange forskellige formuleringer, herunder piller, sirupper og pletter. I modsætning til acetaminophen hæmmer NSAID’er selektivt COX-1 og COX-2 ikke kun i centralnervesystemet, men også i andre dele af kroppen. Denne udvidede handling bidrager delvis til lægemidlets analgetiske, antiinflammatoriske og antipyretiske virkninger. Imidlertid kan denne samme mekanisme reducere de beskyttende fordele, som COX har på beklædningen af maven. Som følge heraf er bivirkninger som fordøjelsesbesvær, kvalme og sår ikke ualmindeligt. Med undtagelse af aspirin kan NSAID også øge risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde betydeligt hos personer med en hjertesygdomshistorie.
COX-2-hæmmere er en delmængde af NSAID’er, som i dag kun omfatter et FDA-godkendt lægemiddel, Celebrex (celecoxib). Som navnet hedder COX-2-hæmmere kun COX-2-enzymet, hvilket reducerer smerte og betændelse uden at udløse gastrointestinale bivirkninger. Men som en klasse af stof er de kendt for at øge risikoen for hjerteanfald med 40 procent. Som et resultat blev den engang populære Vioxx (rofecoxib) frivilligt trukket tilbage fra det amerikanske marked i 2005, efterfulgt af en række andre COX-2-hæmmere. Celebrex er for sin del fortsat et af de bedst sælgende lægemidler i Pfizer’s farmaceutiske portefølje. Opioidanalgetika. Opioidanalgetika er en type lægemiddel, der virker ved at binde til opioidreceptorer placeret i hele nervesystemet og i mave-tarmkanalen. Disse receptorer regulerer ikke kun visse somatiske funktioner som smerte, de er også ansvarlige for at udløse de psykoaktive (mind-altering) effekter, som folk associerer med opioidlægemidler.
Opioidlægemidler anvendes medicinalt til smertelindring, anæstesi og til behandling af opiatafhængighed. De er ikke forbundet med organtoksicitet eller forårsager nogen af bivirkningerne, der typisk er forbundet med NSAID’er.
- Mens det er sikkert, når de anvendes som foreskrevet, kan opioider forårsage døsighed, kvalme, forstoppelse, hypoventilation (unormalt lavt indånding) og eufori hos nogle.
- Dette gælder især for ældre voksne, der er mere tilbøjelige til disse virkninger.
- Desuden er langvarig brug forbundet med en risiko for lægemiddeltolerance (hvor lægemidlet gradvist mister sin virkning), afhængighed (afhængighed) og tilbagetrækning. Som følge heraf er de fleste opioide stoffer kontrollerede stoffer, der kræver en læge recept. Ifølge en rapport fra centrene for sygdomsbekæmpelse og forebyggelse er så mange som to millioner amerikanere afhængige opioide stoffer.
Der er tre brede kategorier af opioidlægemidler, der anvendes til behandling af smerte:
Opiatalkaloider er en type stoffer, der er afledt af forbindelserne, der naturligt findes i opiumvalmplantagen
Papaver somniferum
. De psykoaktive forbindelser, der findes i opium, omfatter morfin og codein. Begge handler direkte på centralnervesystemet for at mindske følelsen af smerte. Søvnighed, blødhed, opkastning og forstoppelse er almindelige bivirkninger. Mens morfin er kendt for at være stærkt vanedannende, har kodein også potentialet for abstinenssymptomer, hvis det er overbrugt. Kodein er også det eneste opioid, der er inkluderet i mange over-the-counter-midler (typisk hostesirup samordnet med et NSAID). Halvsyntetiske opioider er dem, der syntetiseres fra naturlige opioider, og omfatter sådanne stoffer som oxycontin (oxycodon) og Vicodin (hydrocodon). Oxycodon bruges til at behandle moderat til svær smerte (herunder kræft eller postkirurgisk smerte) og betragtes som meget vanedannende. For sin del misbruges hydrocodon mere end noget andet opioidlægemiddel i USA ifølge en 2014-rapport fra National Institute of Drug Abuse. Disse kraftige lægemidler kan bruges sikkert til kortvarig smertelindring, men som Schedule II-lægemidler kræver tæt medicinsk overvågning.
Fuldsyntetiske opioider fremstilles udelukkende i laboratoriet for at udføre en receptorbindende funktion som naturlige opiater. De omfatter methadon og buprenorphin (almindeligvis anvendt til behandling af opiatafhængighed) såvel som tramadol (anvendes ofte til postoperativ smerte). Mens de betragtes som mindre vanedannende end andre opioide stoffer, er folk kendt for at udvikle afhængighed, hvis de bruges i længere tid.
Et ord fra Verywell
Analgetika kan være yderst effektivt til behandling af arthritismerter og anvendes sikkert, hvis det tages som foreskrevet. Mens de fleste læger vil fokusere på de ikke-opioide lægemidler til behandling, kan der forekomme situationer hvor alvorlig, akut smerte kan kræve stærkere opioide medicin. Dette ville kun være for kortsigtet nødhjælp for at undgå enhver risiko for afhængighed.
- Samtidig er det stadig ikke klart, hvordan effektive lavdosisopioider er sammenlignet med andre ikke-opioide former for terapi. Som sådan, hvis du har svær, uheldig arthritis smerte, overveje at mødes med en smertebehandling specialist, der kan tale dig gennem din komplette behandlingsmuligheder, både farmaceutiske og ikke-farmaceutiske.
