Biotilgængelighed og bioækvivalens er begge udtryk anvendt i farmakologi for at beskrive de specifikke handlinger og egenskaber ved et lægemiddelprodukt.
Biotilgængelighed beskriver personen i en administreret dosis, der er i aktiv omsætning i blodbanen, når et lægemiddel er indgivet oralt, intravenøst eller på anden måde (fx rektal, sublingual, nasal, transdermal osv.). lægemiddel leveret intravenøst har en biotilgængelighed på 100%, da den leveres direkte ind i blodbanen.
Der er en række faktorer, der kan påvirke lægemiddelbiotilgængelighed. De omfatter blandt andet:
Fysiske egenskaber af lægemidlet, herunder halveringstiden for lægemidlet
- Lægemiddelformulering (f.eks. Øjeblikkelig frigivelse, tidsfrigivelse) ❍ Gastrointestinal sundhed hos patienten
- Patientens alder, som kan påvirke lægemidlets hastighed metabolisme
- Uanset om stoffet er taget sammen med eller uden mad
- Renal (nyre) og leverfunktion (leverfunktion), hvilket påvirker lægemiddelklarationen
- Interaktioner med andre lægemidler eller mad kan også direkte forstyrre biotilgængeligheden. Ved behandling af hiv / aids kan det antiretrovirale lægemiddel Norvir (ritonavir) – bruges til at "hæve" serummedikamentkoncentrationen af andre HIV-lægemidler – også øge den systemiske biotilgængelighed af et lægemiddel som Viagra (sildenafilcitrat). Ved at gøre det kan det betydeligt forlænge halveringstiden for Viagra samtidig med at forstørre bivirkningerne.
- Omvendt kan magnesium og aluminiumbaserede antacida (som Tums eller Magnesia Magnesia) overveje signifikant reducere biotilgængeligheden af mange HIV-lægemidler, når de tages samtidig – med op til 74% med lægemidler som Tivicay (dolutegravir) – og ved at gøre det potentielt undergrave målene for terapi.
Bioækvivalens
er et udtryk, der anvendes i farmakologi, for at beskrive to forskellige lægemiddelprodukter, der er baseret på deres effektivitet og sikkerhed i det væsentlige ens.
Den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration (FDA) definerer bioækvivalens som "fraværet af en signifikant forskel i den hastighed og omfang, som den aktive bestanddel eller aktiv del i farmaceutiske ækvivalenter eller farmaceutiske alternativer bliver tilgængelig på stedet for lægemiddelvirkning, når de indgives til den samme molære dosis under lignende forhold i en hensigtsmæssigt designet undersøgelse. " Biotilgængelighed og bioækvivalens er direkte indbyrdes forbundne, såfremt
relativ biotilgængelighed
(dvs. den sammenlignelige biotilgængelighed af et lægemiddel til et andet) er et af de foranstaltninger, der anvendes til at evaluere lægemiddel bioekvivalens. For FDA godkendelse skal et generisk lægemiddel demonstrere et 90% konfidensinterval (CI) i både omfanget og hastigheden af biotilgængeligheden i forhold til den af det oprindelige referencemedicin.
