Fosfodiesterase-4-hæmmere (PDE4) såsom Daliresp (roflumilast) er en ny kategori af lægemidler til kronisk obstruktiv lungesygdom (COPD) og andre lungesygdomme. Disse lægemidler arbejder for at undertrykke inflammation i luftvejene for mennesker, der er resistente over for standardbehandling. Daliresp (roflumilast) er den eneste PDE4-hæmmer, der for øjeblikket er godkendt i USA.
Hvordan fosfodiesterase-4-hæmmere virker
Lægemidler som Daliresp arbejde ved at blokere virkningerne af phosphodiesterase 4, et enzym, der virker for at nedbryde et molekyle kaldet cyclisk adenosinmonophosphat (cAMP.) Den resulterende stigning i cAMP (fordi den ikke er nedbrudt ved phosphodiesterase 4) virker for at mindske inflammation i lungerne blandt andre ting.
Et kendetegn ved COPD er kronisk inflammation, og personer med COPD og astma har ofte en overproduktion af PDE4, der bidrager til denne betændelse.
Ved nedsættelse af betændelse kan medicin som Daliresp reducere overproduktionen af slimhinde, der er karakteristisk for KOL, og reducere luftvejsmodellering.
Hvad gør PDE4 hæmmere?
Ved at øge cAMP-niveauet og faldende betændelse kan PDE4-hæmmere reducere antallet af COPD-forværringer og forbedre lungernes funktion. Gennem stigende cAMP kan de også forårsage en vis bronchodilation.
Det er vigtigt at bemærke, at disse lægemidler ikke reparerer lungerne, de arbejder i stedet for at mindske inflammation og forhindre yderligere skade og forværring af symptomer.
Betingelser, hvor Daliresp (Roflumilast) kan anvendes
Betingelser for hvilke Daliresp kan anvendes er:
- KOL
- Astma
- Psoriasis
- Psoriatisk arthritis
Hvornår bruges de?
PDE4 hæmmere som Daliresp bruges til at forbedre lungefunktionen hos personer med stabil COPD, som er resistente over for standardbehandling.
Med COPD synes de at være mest gavnlige for mennesker med kronisk bronkitis, der har hyppige forværringer af deres sygdom.
Da disse lægemidler arbejder på kronisk inflammation, anvendes de ikke til akutte angreb af KOL eller astma, men snarere til kronisk vedligeholdelse af sygdommen.
Til forskel fra inhalerede bronkodilatorer er Daliresp en gang daglig, en oral medicin, der har vist sig at forbedre lungefunktionen hos patienter behandlet med salmeterol og Spiriva (tiotropium.)
Virkningen af PDE4-hæmmere ser ud til at være additiv med kortikosteroider.
Bivirkninger
De vigtigste bivirkninger af PDE4 hæmmere er diarré, kvalme og hovedpine. Det kan forårsage vægttab, så vægten skal overvåges under behandlingen og har forårsaget psykologiske symptomer for nogle mennesker.
Interaktioner
På grund af sin metabolisme af cytokrom P-450 kan PDE4 hæmmere forstyrre (øge eller formindske) andre lægemidler, der også metaboliseres på denne måde, for eksempel medicin som erythromycin, cimetidin, p-piller, nogle anfaldsmedicin og mere .
Også kendt som: PDE4, selektive phosphodiesterase-4 inhibitorer
