Cephalosporiner er en af de mest foreskrevne klasser af medicin i verden. Chancerne er, at du har ramt disse antibiotika, selvom du ikke er kendt med navnet. For eksempel bruges Keflex (cefalexin) til behandling af hudinfektioner. Derudover anvendes rocephin (ceftriaxon) til behandling af lungebetændelse.
Der er fem generationer af cephalosporiner.
Hvad er cephalosporiner?
Cephalosporiner blev først opdaget i et kloakvand ud for Sardiniens kyst i 1945. I 1964 blev den første cephalosporin foreskrevet.
Cephalosporiner er strukturelt ligner andre antibiotika. Som penicilliner har cephalosporiner en beta-lactamring fastgjort til en dihyrdothiazolring. Hængning af denne dihyrdothiazolring er forskellige sidekæder, hvis sammensætning gør det muligt for forskellige cephalosporiner med forskellig farmakologi og antimikrobiel aktivitet.
Cephalosporiner har tre forskellige virkningsmekanismer:
- Binding til specifikke penicillinbindende proteiner. Inhibering af cellevægssyntese.
- Aktivering af autolytiske (selvdestruerende) enzymer i bakteriecellevæggen. Cephalosporiner er opdelt i fem generationer. Imidlertid er forskellige cephalosporiner i samme generation nogle gange kemisk uafhængige og har forskellige aktivitetsspekter (tænk cephamyciner).
- En generalisering undervist for mange sundhedspersonale er, at med efterfølgende generationer af cefalosporiner, falder gram-positiv dækning, mens gramnegativ dækning stiger.
En til 3 procent af alle mennesker er allergiske overfor cephalosporiner. I virkeligheden er dette tal imidlertid sandsynligvis højere, fordi personer med penicillinallergi ofte ikke er ordineret cephalosporiner.
Første generations cephalosporiner
Første generations cephalosporiner kommer i oral og intravenøs form. De er aktive mod Viridans streptokokker, gruppe A hæmolytiske streptokokker, Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella og Proteus bakterier. Som alle andre cephalosporiner arbejder førstegenerations cephalosporiner ikke på enterokokker.
Eksempler på første generations cephalosporiner omfatter følgende:
Cephalexin (Keflex)
Cephradine
- Cefadroxil
- Cefazolin (intravenøs og intramuskulær)
- Generelt kan første generation cephalosporiner anvendes til at bekæmpe hud og andre bløde vævsinfektioner, åndedrætsorganer infektioner og urinvejsinfektioner. Intravenøse første generations cephalosporiner kan anvendes som profylakse efter rene kirurgiske indgreb. Af særlig betydning har forekomsten af MRSA reduceret effekten af første generation cefalosporiner som middel til profylakse og behandling.
- Anden generation cephalosporiner
Generelt er anden generation cefalosporiner mere aktive mod gram-negative organismer, hvilket gør dem mere nyttige i mange kliniske situationer.
For eksempel er anden generation cephalosporiner aktive mod stamme af Proteus og Klebsiella. Anden generation cefalosporiner bekæmper også H.
influenza-en årsag til lungebetændelse, sepsis og meningitis. Ikke desto mindre er første generation cephalosporiner generelt stadig bedre til behandling af gram-positive infektioner.
Eksempler på anden generation cephalosporiner omfatter følgende:
Cefoxitin (cephamycin)
Cefotetan (cephamycin)
- Cefuroxim (oral og intravenøs)
- Cefprozil
- Anden generation cephalosporiner behandler følgende: Bihulebetændelse
- Otitis medier (øreinfektion)
Blandet anaerobe infektioner inklusive peritonitis og diverticulitis
- Profylakse efter kolorektal kirurgi
- Anden generation cephalosporiner har ingen aktivitet mod Pseudomonas aeruginosa.
- Tredje generations cephalosporiner
- En stor fordel ved tredje og fjerde generation af antibiotika er en markant udvidet dækning mod gram-negative bakterier.
Desuden er tredje generation cephalosporin ceftazidim aktiv mod Pseudomonas aeruginosa, en bakterie der kan forårsage hudinfektioner hos mennesker med normale immunsystemer (tænk efter eksponering for et underchloreret boblebad eller pool) samt lungebetændelse, blodinfektioner og osv. hos dem med svækkede immunsystemer (tænk postkirurgiske og indlagte patienter).
Der er flere tredje generationens cefalosporiner. Diskutere dem alle ville være uden for denne artikels anvendelsesområde. Lad os i stedet fokusere på ceftriaxon (Rocephin), som har mange anvendelser, herunder:
Nedre luftvejsinfektioner
Infektioner i huden og blødt væv
Ukompliceret gonoré
- Urinvejsinfektioner
- Otitismedier
- Pelvic inflammatorisk sygdom
- Kirurgisk profylakse
- Bakterie septikæmi (blodinfektion)
- Meningitis
- Beninfektioner
- Fælles infektioner
- Intra-abdominale infektioner
- Fjerde generation cephalosporin
- Cefepime er den eneste tilgængelige (FDA-godkendte) fjerde generation cefalosporin. Ligesom den tredje generation cephalosporin ceftazidim er cefepim aktiv mod Pseudomonas aeruginosa. Desuden er cefepim mere aktiv mod enterobacter og citrobacter bakterier. Endelig har cefepim en gram-positiv dækning, der er sammenlignelig med ceftriaxon.
- Her er nogle kliniske anvendelser til cefepim:
Moderat til svær lungebetændelse
Alvorlig urinvejsinfektion
Infektioner i hud og blødt væv
- Komplicerede intra-abdominale infektioner
- Femte generations cephalosporin
- FDA godkendte i 2010 Ceftaroline (Teflaro), den eneste femte eller avanceret generation cephalosporin. Ceftarin er ligesom cefepim et potent antibiotikum, der bør reserveres for alvorlig infektion. Specifikt er den aktiv mod multiresistente infektioner som MRSA (methicillinresistent S. aureus
- ) og VRSA (vancomycinresistent S. S. aureus)
. Dette lægemiddel kan også injiceres og ordineres til bekæmpelse af lokalt erhvervet lungebetændelse og alvorlige infektioner i huden og blødt væv. Heldigvis er ceftarolin sikkert og hs lille evne til at fremkalde modstand.
Som du nu kan forstå, er cefalosporiner en bemærkelsesværdig forskelligartet klasse antibiotika med bred dækning. Men som med de fleste antibiotika er antibiotikaresistens en bekymring for mange klinikere, epidemiologer, folkesundhedstjenestemænd, patienter og så videre. Bakteriel resistens skyldes delvis læger overprescription; Ikke desto mindre kan vi som patienter også hjælpe med at bekæmpe udviklingen af modstand. For eksempel bør du ikke altid forvente eller kræve, at din læge giver dig antibiotika til at behandle en infektion, som meget vel kan være viral i naturen. (Antibiotika er ineffektive mod vira.) Desuden er det nødvendigt, at du afslutter hele kurset, selvom du føler dig bedre, når du har foreskrevet antibiotika.
