Isentress (ratelgravir) er et antrasetroviralt lægemiddel af integrrasehæmmere, der anvendes til behandling af HIV-infektion. Isentress var den første integrasehæmmer, der blev godkendt af U.S. Food and Drug Administration (FDA).
I oktober 2007 blev det licenseret til brug hos voksne, der havde modstandsdygtighed overfor andre antiretrovirale lægemidler. Men i juli 2009 og senere i december 2011 udvidede FDA sin indikation og gav mulighed for brug i alle voksne med hiv, samt børn i alderen 2-18 år.
Isentress er blandt de lægemidler, der i øjeblikket anbefales som foretrukne første linie muligheder for hiv-terapi i USA.
Formuleringer
Isentress er tilgængelig i fire forskellige formuleringer:
- Isentress er til rådighed for voksne og ældre børn som en 400 mg filmovertrukket tablet, oval i form og pink-orange farve. Nummeret "207" er præget på den ene side.
- For børn, der ikke kan tage tabletter, er Isentress tilgængelig som enten en 100 mg chewable (oval, beige, præget på den ene side med "477," scoret til opdeling) eller en 25 mg chewable (lysegul, rund præg på den ene side med " 473" ). Begge er aromatiseret orange-banan.
- For mindre børn, der ikke kan tage chewables, er Isentress tilgængelig i en enkeltpakning, 100 mg oral suspension. Den orale suspension blandes med 5 ml vand og indgives med en oral sprøjte. Når det er blandet, skal det orale præparat anvendes inden for 30 minutter, med eventuelle rester overkastes straks. Suspensionen er banan flavored.
Substitutér ikke Isentress chewables eller oral suspension til Isentress filmovertrukne tabletter, da formuleringerne ikke er bioækvivalente. Anvend kun som anvist (se Doseringer nedenfor).
Doseringer
Isentress 400mg, filmovertrukne tabletter bør ordineres til voksne og ældre børn, der kan svale tabletter, som følger:
- Voksne: en 400mg tablet, der tages to gange dagligt
- For børn eller unge 55 pund (25 kg) eller derover : En 400 mg tablet, der tages to gange dagligt.
Isentress tuggetabletter bør ordineres til børn, der vejer 44 pund (20 kg) eller derover, som ikke kan sluge tabletter som følger:
- 44 pund (20 kg) til mindre end 62 pund (28 kg) : 150mg to gange dagligt
- 62 pund (28kg) til mindre end 88 pund (40kg): 200mg to gange dagligt
- Over 88 pund (40kg): 300mg to gange dagligt
Isentress oral suspension eller tyggetabletter bør ordineres til børn, der vejer mindst 6,5 pounds (3kg) til mindre end 55 pounds (25kg) som følger:
- 6,5 pounds (3kg) til mindre end 8,8 pund (4kg): 1mL (20mg) fremstillet oral suspension, der tages to gange dagligt
- 8,8 pounds (4kg) til mindre end 13 pund (6 kg): 1,5 ml (30 mg) fremstillet oral suspension taget to gange dagligt
- 13 pund (6 kg) til mindre end 17 pund (8 kg): 2 ml (40 mg) forberedt oral suspension, der tages to gange dagligt
- 17 pund (11 kg): 3 ml (60 mg) dagligt
- 24 pund (11kg) til mindre end 30 pund (14kg): 4mL (80kg) forberedt oral suspension taget to gange dagligt OR 75mg tuggetabletter taget to gange dagligt
- 30 pund (14kg) til mindre end 44 pund (20kg): 5mL (100kg) forberedt oral suspension taget to gange dagligt ELLER 100mg tuggetabletter taget to gange dagligt.
Doseringsadministration
Isentress kan tages sammen med eller uden mad. Isentress kan ikke tages alene og skal ordineres som en del af kombination antiretroviral behandling (cART).
Almindelige bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger (forekommer i 2% eller mindre af tilfælde) er: Insomnia
- Hovedpine
- Svimmelhed
- Kvalme
- Træthed
- Kontraindikationer
Ingen
Narkotikainteraktioner
Kontakt venligst din læge, hvis du er tage nogle af følgende lægemidler, da de ikke anbefales til samtidig administration med Isentress og kan forstyrre stoffets biotilgængelighed:
Rifampinbaserede antibiotika: Rifadan, Rifater, Rifamat, Rimactane
- Aluminium- eller magnesiumbaserede antacida (f.eks. Tums, Mælk af Magnesia, osv.)
- Overvejelser
Patienter, der oplever en allergisk reaktion
efter start af Isentress, skal straks kontakte lægen. Behandlingen bør stoppes, og der søges lægehjælp, hvis udslæt ledsages af feber, muskelsmerter eller led smerter, blærer eller sår, rødme eller hævelse af øjnene, hævelse af ansigt eller mund eller åndedrætsbesvær. Patienter, der tidligere har oplevet en overfølsom reaktion på Isentress, bør ikke genudfordres med lægemidlet efter opløsning af symptomer. Dyrestudier har ikke vist nogen embryotiske eller føtale fosterskader under graviditet hos mus eller kaniner udsat for Isentress. Imidlertid er virkningen af Isentress på ammende spædbørn endnu ikke blevet fastslået, og derfor anbefales ikke amning for mødre, der tager Isentress.
